Farmakologija

Simpatomimetici

Simpatomimetici pojačavaju aktivnost simpatikusa. Direktni simpatomimetici deluju tako što stimulišu simpatičke receptore. Simpatomimetici mogu biti endogeni – adrenalin, noradrenalin, dopamin, i polusintetski – izoprenalin i dobutamin. Obe vrste po hemijskoj strukturi su kateholamini. Pandan simpatomimeticima su holinergici, lekovi koji stimulišu dejstvo parasimpatičkog dela autonomnog nervnog sistema.

Adrenalin ne luči kora već srž nadburežne žlezde. Neselektivno stimuliše adrenergičke receptore alfa-1, beta-1 i beta-2. Njegovi efekti su širenje glatke muskulature bronha, tahikardija, glikogenoliza, vazodilatacija u mišićima. Adrenalin sužava krvne sudove u koži i sluznicama jer se tu pretežno nalaze alfa-1 receptori. Adrenalin se koristi u terapiji anafilaktičkog šoka. Aplikuje se subkutano. Zbog toga što izazive suženje krvnih sudova adrenalin se dodaje lokalnim anesteticima kako bi sprečio njihov ulazak u sistemsku cirkulaciju, odnosno kako bi im produžio dejstvo.

Noradrenalin oslobađa se iz završetaka  simpatičkih nervnih vlakana. Uglavnom dluje na alfa-1 receptore i izaziva suženje krvnih sudova. U manjoj meri deluje na beta-1. Daje se intravenski u obliku infuzije kod osoba koje imaju izrazit pad krvnog pritiska.

simpatomimetici, selektivni, neselektivni, adrenalin, noradrenalin, dopamin, dobutamin, salbutamol, fenilefrin, alfa metildopa
Slika 1. Podela simpatomimetika
Foto Credit: Zona Medicine®

Dopamin se koristi u lečenju šoka nakon infarkta miokarda. Deluje na dopaminske D1-receptore i tako širi krvne sudove unutrašnjih organa. Deluje i na beta-1 receptore i povećava minutni volumen srca i širi krvne sudove bubrega.

Izoprenalin neselektivno deluje na beta-1 i beta-2 receptore. Koristi se u terapiji usporenog rada srčanog mišića – bradikardija. Dobutamin deluje na beta-1 receptore i povećava snagu srčanog mišića (kratko video predavanje). Efikasan je kod bolesnika posle infarkta miokarda kada je rad srca oslabljen.

Stimulatori alfa-1 receptora izazivaju suženje krvnih sudova na sluznicama i koriste se u obliku kapi. Predstavnici su nafazolin i fenilefrin. Upotrebljavaju se kod pacijenata kod pojačanog curenja nosa, suzenja očiju, kao i upale uha.

Stimulatori alfa-2 smanjuju oslobađanje noradrenalina sa simpatičkih završetaka i smanjuju aktivnost simpatikusa. Izostaje stimulacija alfa-1 receptora u glatkim mišićima krvnih sudova i sledstveno tome pada krvni pritisak. Predstavnici ove grupe su alfa metildopa i klonidin. Koriste se u lečenju povišenog krvnog pritiska.

Selektivni stimulatori beta-2 receptora koriste se u terapiji astme jer dovode do bronhodilatacije. Dele se na kratkodelujuće i dugodelujuće:

  • Kratkodelujući su: salbutamol i terbutalin.
  • Dugodelujući su: salmeterol i formoterol.

Selektivni agonisti odnosno stimulatori beta-2 koriste se u terapiji prevremenog porođaja jer slabe kontrakcije materice.

Postoje i indirektni simpatomimetici. Aktivnost simpatikusa povećavaju delujući na mestima koji nisu receptori. Primer su efedrin i pseudoefedrin koji prazne depoe noradrenalina. Koriste se u obliku kapi (efedrin) i oralno (pseudoefedrin) u lečenju pojačanog curenja iz nosa kod prehlade. Osim pomenuta dva u ovu grupu spadaju i amfetamin (pojačava lučenje adrenalina) i kokain (inhibira preuzimanje noradrenalina).

 

Literatura:

  • Samojlik I., Mikov M. (Uredn.) Farmakologija sa toksikologijom za studente stomatologije. Novi Sad: Medicinski fakultet, 2016.
  • Ugrešić N., Stepanović-Petrović R., Savić M. (Uredn.) Farmakoterapija za farmaceute. Beograd: Farmaceutski fakultet, 2011.
  • Dale, M. M., Rang, H. P., & Dale, M. M. (2007). Rang & Dale’s pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone.